Written by LA codeína, también conocido como metilmorfina, es un alcaloide aislado de las cápsulas de semillas de amapola inmaduras, Papaver somniferum. Fue aislado por primera vez por Robiquet en 1832.
Con el aislamiento de la morfina, realizado en 1803, y su estructura química propuesta en 1925, se comenzaron a realizar varias investigaciones que implican modificaciones moleculares, con el objetivo de obtener analgésicos superiores. Estos estudios dieron como resultado la inserción de una serie de derivados de la morfina en la terapia, incluida la codeína, pero ninguno que esté exento de la capacidad de promover la adicción.
Clasificación
Es un fármaco opioide alcalino, ya que su extracción se realiza a partir del opio, un líquido lechoso presente en la amapola, del que se pueden extraer otras sustancias, como la morfina. Los medicamentos se denominan opiáceos naturales cuando no hay cambios en su estructura química, como la morfina y la codeína. De los cambios moleculares realizados a los opiáceos naturales, estas drogas ahora se denominan opiáceos semisintéticos, como la heroína, obtenida a través de su prototipo, la morfina. Con esto, la codeína también se puede obtener por vía semisintética, mediante una simple modificación química de la morfina, conocida como metilación.
La codeína se considera un profármaco clásico, es decir, se administra en su forma inactiva, y solo se activa después de someterse al metabolismo hepático en el organismo. Esto le confiere un aumento de la biodisponibilidad y una duración de acción prolongada, además de una reducción de la toxicidad.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
La codeína tiene propiedades hipnoanalgésicas, es decir, produce un efecto hipnótico, inductor del sueño, y efecto analgésico, pudiendo deprimir selectivamente el Sistema Nervioso Central (SNC) y aliviar el dolor. Debido a los efectos que presentan, estos fármacos también pueden denominarse estupefacientes.
A partir de modificaciones químicas se reduce su acción hipnoanalgésica permitiendo su aplicación como antisugineno.
Recomendación
Está indicado para el alivio del dolor moderado, así como para suprimir la tos. Se tolera bien cuando se administra por vía oral, con una vida media de 3-6 horas. La dosis debe administrarse de acuerdo con la sensibilidad de cada individuo.
La codeína tiene una menor propensión a causar dependencia, en comparación con otros analgésicos opioides, pero esto no la excluye del riesgo. Por tanto, se comercializa únicamente con la conservación de una receta.
Mecanismo de acción
Actúa conectándose a receptores específicos, ubicados en el SNC, cambiando los procesos relacionados con la percepción del dolor. Actúa como agonista de la morfina, en los receptores opioides. Tiene mayor afinidad por los receptores µ (mu) y, normalmente, menos afinidad por los receptores δ (kappa) y κ (delta).
También disminuye la liberación de neurotransmisores de los nervios aferentes sensibles a los estímulos del dolor.
Como antiséptico, actúa inhibiendo el centro de la tos, que no reacciona a los estímulos.
Reacciones adversas y precauciones.
A dosis terapéuticas, puede producir estreñimiento (por eso se utiliza en determinados casos de diarrea) y somnolencia. Con menos frecuencia, depresión respiratoria, edema, confusión mental, boca seca, pérdida de apetito, náuseas y otros síntomas. La codeína no induce euforia.
La liberación de histamina de los mastocitos puede causar hipotensión, broncoconstricción, enrojecimiento de la cara, picazón y sibilancias.
El abandono del tratamiento debe realizarse bajo supervisión médica, ya que pueden aparecer síntomas de síndrome de abstinencia.
La sobredosis puede causar depresión respiratoria, con o sin depresión del SNC, somnolencia, vómitos, hipotensión y otros síntomas. En tales casos, el procedimiento médico tiene como objetivo controlar estos síntomas y realizar un lavado gástrico, y se puede administrar un antagonista opioide, naloxona.
Los recién nacidos tienen un metabolismo difícil y puede haber un aumento de la depresión respiratoria. Con esto, está contraindicado en niños menores de 2 años, durante el embarazo y la lactancia, así como en casos de depresión respiratoria aguda.
Referencias bibliográficas:
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ASPECTOS QUÍMICOS Y FARMACOLÓGICOS DE LA CODEÍNA. III SIMPOSIO DE CIENCIAS FARMACÉUTICAS. Disponible en
http://www.criasaude.com.br/N6441/medicamentos/codeina.html
https://en.wikipedia.org/wiki/Codeína