Written by El término sedante se utiliza para designar un grupo de fármacos que tienen la capacidad de disminuir el nivel de alerta, siendo útil para aliviar estados en los que existe una excitación excesiva.
Conocidos popularmente como tranquilizantes, estos medicamentos pueden reducir la ansiedad, ejerciendo poca o ninguna actividad en las funciones motoras o mentales.
Por sus propiedades farmacológicas tiene varias aplicaciones. Se pueden usar para aliviar el dolor, llamándose analgésicos. Algunas sustancias reducen la hiperexcitación del Sistema Nervioso Central (SNC), actuando como antiepilépticos.
De manera dependiente de la dosis, los sedantes pueden producir sueño, que se puede utilizar en el insomnio crónico. Estos medicamentos se conocen como hipnóticos. Por lo tanto, estos fármacos suelen denominarse hipnóticos y sedantes, y la diferencia entre una acción y otra está en la dosis: las dosis más altas producen un efecto hipnótico, mientras que las dosis más bajas inducen la sedación. Un hipnótico debe producir el inicio y el mantenimiento del sueño de una manera que se asemeje mucho al sueño natural.
Así, a medida que se incrementa la dosis de agentes hipnóticos-sedantes, se producirá una depresión gradual de la función del SNC, resultando en un efecto sedante, hipnótico, anestésico, depresión cardiorrespiratoria, coma e incluso la muerte. La capacidad de producir estos efectos difiere para cada tipo de fármaco, en relación con la dosis y la depresión del SNC.
Los agentes hipnóticos-sedantes se fueron descubriendo gradualmente, a partir de hace cientos de años, y antes de la medicina moderna, el sedante más prescrito y utilizado era el alcohol. El hidrato de cloral fue sintetizado en 1832 por Liebig, y sus propiedades hipnóticas fueron probadas por Liebreich en 1869. Los bromuros se usaron por primera vez como sedantes en el siglo XIX, pero tienden a acumularse en el cuerpo y causar intoxicación severa. Fue en 1864 cuando Adolph von Baeyer sintetizó el ácido barbitúrico, pero no tuvo actividad. Posteriormente, en 1882, se sintetizó el barbital, derivado del ácido barbitúrico, cuyas propiedades hipnóticas fueron reconocidas y lanzadas en terapéutica bajo el nombre comercial de Veronal. El siguiente fármaco introducido por Bayer fue el fenobarbital, en 1912, llamado Luminal. Inicialmente anunciados como fármacos sedantes seguros y eficaces, los barbitúricos han mostrado problemas a corto plazo como dependencia, tolerancia rápida (la dosis debe aumentarse para producir los mismos efectos) y sobredosis letal, con un margen de seguridad muy estrecho.
Otros sedantes-hipnóticos fueron descubiertos en los años siguientes, hasta que en 1965 se introdujeron los compuestos de benzodiazepinas y comenzaron a tener su uso como sedantes. Al igual que los barbitúricos, se liberaron como completamente seguros y libres de causar dependencia y tolerancia, pero esto no es lo que se observa a largo plazo, y puede causar los mismos efectos observados con el uso de barbitúricos.
Mecanismo de acción
Aunque estos fármacos comparten la acción de reducir la actividad del SNC, la falta de similitud entre las estructuras químicas que los componen dificulta el esclarecimiento de un mecanismo de acción, imposibilitando proponer que actúen sobre un único receptor específico. Por tanto, cada fármaco, o grupo químico, tiene un mecanismo de acción específico.
Efectos adversos
Los más comunes son: náuseas y vómitos, hipotensión, somnolencia y letargo. Con un uso prolongado, pueden causar dependencia, y al hacer una pausa, pueden aparecer síntomas del síndrome de abstinencia. La sobredosis puede provocar intoxicación, coma y muerte.
A pesar del conocimiento de sus efectos, esta sigue siendo una de las clases de medicamentos más recetadas en todo el mundo.
El fenobarbital se usa ampliamente debido a sus propiedades anticonvulsivas. El tiopental, otro barbitúrico, tiene su uso restringido a los hospitales, utilizándose como anestésico en cirugías.
Estos medicamentos se comercializan solo con receta médica.
Referencias bibliográficas:
KOROLKOVAS A; BURCKHALTER JH Química farmacéutica. Río de Janeiro: Guanabara Koogan, 1988.
División Estatal de Estupefacientes – DENARC. Disponible en http://www.denarc.pr.gov.br/modules/conteudo/conteudo.php?conteudo=32, consultado el 07/09/2016.
Lista de sedantes. Disponible en http://www.news-medical.net/health/List-of-Sedatives-(Portuguese).aspx, consultado el 07/09/2016.
