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También conocidos como relajantes musculares periféricos, bloqueadores neuromusculares son medicamentos que promueven la relajación del músculo esquelético.
Se consideran esenciales en la práctica anestésica, actuando como agentes adyuvantes en la anestesia. Además de facilitar la intubación endotraqueal por la relajación de las cuerdas vocales, son capaces de producir condiciones quirúrgicas relevantes en una amplia variedad de procedimientos, al promover la relajación de los músculos del abdomen y diafragma. Como resultado de estos efectos, se pueden utilizar concentraciones más bajas de anestésicos.
Sin embargo, como estos medicamentos tienen una alta incidencia de reacciones adversas, deben ser administrados por anestesiólogos debidamente calificados y capacitados.
Mecanismo de acción
La neurotransmisión es un proceso químico que permite la comunicación entre neuronas y entre neuronas y células efectoras. En el proceso se evidencia la acción de sustancias químicas denominadas neurotransmisores, como la acetilcolina.
En general, la acetilcolina puede tener acciones muscarínicas o nicotínicas, según el tipo de receptor al que se une. Hay enzimas que son capaces de inactivar la acetilcolina, llamadas colinesterasas.
Los fármacos conocidos como anticolinesterasas inhiben las colinesterasas, lo que produce un aumento de la acetilcolina endógena.
Los bloqueadores neuromusculares actúan sobre los receptores colinérgicos nicotínicos en la unión neuromuscular, de modo que perjudican la transmisión de los impulsos nerviosos, lo que da como resultado la relajación muscular. Así, no promueven el alivio del dolor, ni tienen propiedades amnésicas, es decir, no afectan el nivel de conciencia.
Clasificación
Se clasifican en despolarizantes y no despolarizantes.
Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
Como ejemplo, está el cloruro de suxametonio.
Actúan sobre los receptores nicotínicos de acetilcolina en los ganglios y las uniones neuromusculares, promoviendo la despolarización de la membrana de la placa motora terminal.
El cloruro de suxametonio se puede administrar por vía intravenosa o intramuscular, con un inicio de acción rápido. Está indicado para intubación endotraqueal o cirugías de corta duración. Además, en las convulsiones causadas por medicamentos o eléctricamente, disminuyen la intensidad de las contracciones musculares.
Los efectos producidos por los bloqueadores despolarizantes no pueden ser antagonizados, es decir, bloqueados por fármacos anticolinesterásicos.
Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes
Ejemplos de fármacos son: cloruro de alcuronio, besilato de atracurio, besilato de cisatracurio, trietioduro de galamina, bromuro de pancuronio, bromuro de rocuronio y bromuro de vecuronio.
También se conocen como estabilizadores o bloqueadores competitivos, ya que compiten con la acetilcolina por los receptores colinérgicos en la placa motora terminal, antagonizando la acción de la acetilcolina y bloqueando la transmisión neuromuscular. Sin embargo, a diferencia de la acetilcolina, no pueden promover la despolarización de la membrana.
La administración se realiza por vía intravenosa y los efectos producidos pueden ser antagonizados por fármacos anticolinesterasa, como la neostigmina o el edrofonio.
CLORURO DE ALCURONO
Tiene una acción de larga duración, siendo excretado principalmente por vía renal. Por lo tanto, los pacientes con insuficiencia renal deben evitarlo.
ATRACURIUM BESILATE
Desarrollado con el propósito de superar los fármacos más antiguos, en términos de desventajas farmacocinéticas.
Los efectos adversos parecen estar relacionados con la liberación de histamina, como urticaria, broncoespasmo (constricción de las vías respiratorias) e hipotensión.
CISATRACURIUM BESILATE
Como ventajas, no tienen efectos cardiovasculares significativos, como cambios en la presión arterial y frecuencia cardíaca, además de no inducir la liberación de histamina.
Es aproximadamente tres veces más potente que el atracurio.
TRIETIODURO DE GALAMINA
Tiene una acción similar a la de la tubocurarina, un alcaloide bloqueador neuromuscular e ingrediente activo del curare. Estos extractos de plantas conocidos como curare son capaces de producir parálisis de los músculos esqueléticos.
La galamina bloquea el nervio cardíaco vago, lo que puede provocar taquicardia sinusal, hipertensión y aumento del gasto cardíaco. Se debe tener precaución con el uso en pacientes con riesgo de aumento de la frecuencia cardíaca. Sin embargo, se considera el fármaco de elección para pacientes con bradicardia, es decir, con disminución de la frecuencia cardíaca.
BROMURO DE PANCURONIO
Utilizado en procedimientos quirúrgicos de media y larga duración. Está indicado para pacientes hipoxémicos, que no tienen oxígeno en concentración suficiente en sangre. Además, está indicado para pacientes con broncoespasmo; con tétanos severo cuyo espasmo muscular no permite una ventilación adecuada y; en estado epiléptico, en el que se observa depresión respiratoria.
BROMURO DE ROCURONIO y BROMURO DE VECURONIO
Pueden inducir la liberación de histamina y un aumento de la frecuencia cardíaca.
Bibliografía:
ALENCAR, AFF et al. Adversidades del bloqueo y reversión neuromuscular. Rev. Med. Minas Gerais 2016; 26 (Supl. 1): S22-S33. Disponible en
KOROLKOVAS A .; FRANÇA, Diccionario Terapéutico FFAC Guanabara, Edición 2010/2011, Ed. Guanabara Koogan.
