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Tú digital o glucósidos son sustancias derivadas de plantas de la familia de la dedalera (Digitalis sp.). Son altamente efectivos en el tratamiento de la Insuficiencia Cardíaca Congestiva (ICC) y del remodelado cardíaco, utilizándose para este fin desde el siglo XIX.
Al estar presentes en muchas plantas y ciertas especies de ranas, estos compuestos tienen en común un núcleo de aglicona esteroideo unido a un anillo de lactona insaturado en las estructuras químicas que los componen.
Fue a finales del siglo XVIII cuando se sugirió por primera vez la probable acción de los digitálicos sobre el corazón, pero recién en 1910 se observó su efecto estimulante sobre la musculatura cardíaca, y a partir de esa fecha su efecto fue Reconocido. En los años siguientes se cuestionó la eficacia clínica de la digoxina, hasta que en la década de los noventa los estudios demostraron su eficacia y seguridad en el tratamiento de la IC con ritmo sinusal. Con estos hallazgos, la digoxina se convirtió en el glucósido cardíaco más prescrito, ya que presenta, entre otros aspectos, un claro perfil farmacológico, la posibilidad de medir el nivel sérico y la presentación en diferentes vías de administración.
La insuficiencia cardíaca es un síndrome complejo que implica cambios en el sistema cardiovascular, incluidos cambios moleculares, bioquímicos, morfológicos y funcionales. En un intento por restaurar funciones, en un mecanismo compensatorio, su progresión resultará en disfunción ventricular, con disminución del gasto cardíaco y aumento de las presiones de llenado y vasoconstricción periférica. Así, el tratamiento farmacológico de esta patología se basa principalmente en el uso de diuréticos, vasodilatadores, antagonistas neurohormonales y digitálicos.
También conocidos como cardiotónicos, estos fármacos actúan aumentando la fuerza de contracción y el gasto cardíaco. Los principales fármacos que pertenecen a esta clase son la digoxina, la digitoxina y la metildigoxina.
Mecanismo de acción
En las membranas celulares, incluidas las cardíacas, llamadas cardiomiocitos, existen proteínas conocidas como bomba de sodio (o Na+/ K+ ATPasa). La digoxina ejerce su acción probable en el sitio de unión de K+, compitiendo con este ion en la bomba que actúa cambiando el Na+ intracelular por K+ que se encuentra en el entorno extracelular. En el entorno extracelular, este Na+ será intercambiado por Ca++ intracelular. Con la inhibición de la bomba de sodio, habrá un aumento de Na+ intracelular, cambiando la excitabilidad de las células y aumentando la concentración de Ca++ intracelular, que a su vez prolongará la contracción de las fibras miocárdicas. Aunque esta proteína es constitutiva en las células, las concentraciones utilizadas de estos digitálicos significan que solo las células musculares y las neuronas se ven afectadas significativamente por el efecto inotrópico positivo de estos fármacos.
Los efectos observados son:
- Estímulo vagal que resulta en bradicardia;
- Mayor fuerza y velocidad de la contracción ventricular;
- Aumento del gasto cardíaco, mejorando la circulación y reduciendo la congestión venosa y el edema, también promoviendo la diuresis;
Interacciones con la drogas
Pueden interactuar con varios medicamentos, incluidos colestiramina (disminución de la absorción), antiácidos (disminución de la concentración plasmática), tiroxina (aumento de la eliminación), eritromicina, omeprazol y tetraciclina (aumento de la absorción), diuréticos como espironolactona, amilorida y triamtereno (interfieren con los niveles de iones). ), entre otros, debiendo realizarse una reorganización de la dosis o sustitución de estos medicamentos, cuando sea necesario.
Efectos adversos
Los principales efectos adversos observados son:
- Arritmias (las dosis altas pueden causar arritmias debido a la fibrilación ventricular);
- Trastornos gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea;
- Alteraciones visuales y alucinaciones;
- Agitación y convulsión.
La digoxina se elimina por vía renal.
Sus efectos generan resultados impactantes bajo el Sistema Único de Salud, al reducir los gastos, especialmente en las hospitalizaciones por enfermedades cardíacas relacionadas.
Referencias bibliográficas:
Revista Brasileña de Cardiología. Revitalizantes digitales. Disponible en http://www.rbconline.org.br/artigo/revigorando-os-digitalicos/, consultado el 16/09/2016.
