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O paracetamol Es un fármaco con propiedades analgésicas y antipiréticas, siendo ampliamente utilizado en diversas patologías. Es un medicamento de venta libre que no requiere receta médica para su venta. Aunque se considera seguro, el uso incorrecto puede causar daños, como cualquier otro medicamento.
Histórico
Fue a finales del siglo XIX cuando se descubrió accidentalmente acetanilida, debido a un error farmacéutico. En la Universidad de Estrasburgo (Francia), dos investigadores (Cahn y Hepp) trataron a pacientes con cargas parasitarias, administrándoles naftaleno. Sin embargo, después de un período de tiempo, encontraron que, aunque el fármaco no había tenido el efecto deseado, uno de los pacientes tuvo una marcada reducción de la temperatura corporal, y terminaron encontrando que en realidad cambiaron de naftaleno a acetanilida, lo que rápidamente se introdujo en la terapia, bajo el nombre de “antifebrin”.
Con los reportes de efectos adversos provocados por la acetanilida, como la cianosis resultante de la generación de metahemoglobina (forma oxidada de la hemoglobina) en la sangre, los estudios buscaron nuevos fármacos, derivados de la anilina y menos tóxicos. Así, se descubrió la fenacetina y el paracetamol, donde la fenacetina ganó mayor repercusión, ya que se creía que provocaba menos reacciones adversas. Sin embargo, el uso indiscriminado de fenacetina resultó en casos graves de intoxicación crónica, descrita como anemia, metahemoglobinemia, además de daño renal, que pasó a conocerse como nefropatía analgésica.
Fue entonces cuando a mediados del siglo XX descubrieron que tanto la acetanilida como la fenacetina generaban paracetamol como metabolito activo, atribuyéndole el efecto analgésico y antipirético, y que el efecto adverso caracterizado por la generación de metahemoglobina se debía a otro conocido metabolito como fenilhidroxilamina. Con este descubrimiento se lanzó al mercado el paracetamol, sin embargo, las dudas sobre su seguridad hicieron que su comercialización fuera realmente efectiva a partir de la década de 1970. Actualmente, es uno de los analgésicos más utilizados en Brasil en la mayoría de los países.
Mecanismo de acción
- Analgesia: no se conoce bien su funcionamiento, y las propiedades analgésicas se pueden explicar por su acción sobre el Sistema Nervioso Central (SNC), al inhibir la síntesis de prostaglandinas y bloquear en menor grado el Sistema Nervioso Periférico, inhibiendo la generación. de impulso nervioso doloroso. También puede actuar inhibiendo la producción o acción de otros compuestos que actúan sensibilizando los receptores del dolor a los estímulos. Sin embargo, tiene poco efecto antiinflamatorio, lo que puede atribuirse a que es un inhibidor débil de la ciclooxigenasa, cuando está presente en altas concentraciones de peróxidos, como se observa en los procesos inflamatorios.
- Antipiresis: como hay una menor concentración de compuestos de peróxido en el SNC, el paracetamol puede inhibir la ciclooxigenasa, produciendo antipiresis. Así, al actuar sobre el centro hipotalámico, que regula la temperatura corporal, produce vasodilatación periférica, resultando en un aumento del flujo sanguíneo periférico y la consecuente sudoración y pérdida de calor.
Farmacocinética
El paracetamol se absorbe en el tracto gastrointestinal y debe evitarse su administración con alimentos, ya que puede retrasar su absorción. La acción comienza después de 30 minutos de ingestión y puede durar de 4 a 6 horas. Atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria. Se encuentra en pequeñas dosis en la cama de la madre y debe administrarse con precaución en madres lactantes. La excreción tiene lugar a través de los riñones.
Reacciones adversas
El efecto más temido es la hepatotoxicidad, resultante del daño al hígado. Aunque es raro, hay informes de personas que murieron a causa de este efecto. También pueden producirse reacciones de hipersensibilidad como: erupción cutánea, broncoespasmo, angioedema y shock anafiláctico. Los efectos más raros incluyen: discrasias sanguíneas, hepatitis, hipoglucemia e insuficiencia renal.
Aunque está permitido su uso durante el embarazo, debe administrarse con precaución y siempre con consejo médico.
En algunos países europeos está prohibida la venta de paracetamol y en Estados Unidos su uso está restringido.
