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A quinolonas son fármacos antimicrobianos, utilizados en infecciones de origen bacteriano. Las primeras quinolonas aparecieron a principios de la década de 1960, con la introducción del ácido nalíxico en la terapia. A partir de modificaciones realizadas en la estructura del ácido nalixídico, aparecen las fluoroquinolonas (introducción de un átomo de flúor en el anillo de quinolona), siendo el ciprofloxacino un representante de esta clase. Este descubrimiento incentivó la búsqueda de nuevos derivados, fármacos emergentes como levofloxacino, gatifloxacino y moxifloxacino. Gatifloxacino fue retirado del mercado por reportes de alteraciones glucémicas, principalmente en pacientes ancianos y diabéticos.
Clasificación
Están las quinolonas de primera, segunda, tercera y cuarta generación. Las quinolonas de primera generación incluyen ácido nalíxico y ácido piromídico. Tienen actividad anti-enterobacteria, pero no actúan contra pseudomonas o bacterias grampositivas.
La norfloxacina y la ciprofloxacina pertenecen a las quinolonas de segunda generación. Ya actúan contra las pseudomonas, sin embargo, al igual que la primera generación, tienen una actividad limitada para el tracto urinario.
A partir de la tercera generación disponemos de levofloxacino, con propiedades superiores al ciprofloxacino y actividad antineumocócica, siendo el fármaco de elección en el tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio. Actúan contra bacterias gramnegativas, incluidas las pseudomonas, y contra estafilococos, y pueden usarse en infecciones sistémicas.
Las quinolonas de cuarta generación tienen su espectro de acción aumentado, actuando también contra estreptococos hemolíticos, neumococos y anaerobios. Los miembros de este grupo son clinafloxacina, gatifloxacina, trovafloxacina y sitafloxacina.
Mecanismo de acción y resistencia
Tienen actividad bactericida, matando a los objetivos bacterianos. Actúan inhibiendo la acción de las subunidades “A” de la ADN girasa o topoisomerasa II, enzima que actúa en la división celular, siendo responsable de la división de la cadena de ADN. La inhibición de la enzima libera los extremos de la molécula de ADN, lo que conduce a una síntesis incontrolada de ARN mensajero y proteínas, que culmina en la muerte bacteriana.
Las bacterias pueden desarrollar resistencia al antibiótico, lo que ya no funcionará. Esto sucede debido a una alteración en la enzima ADN girasa, que se vuelve resistente a la acción del fármaco. Esta alteración puede deberse a una mutación genética de esta enzima oa una alteración en la permeabilidad de la membrana bacteriana cuando el fármaco ingresa a la célula.
indicaciones clínicas
Los principales incluyen:
- Infecciones del tracto genitourinario: el más indicado es el ácido nalíxico. Las fluoroquinolonas están indicadas para el tratamiento de pielonefritis complicada, además de prostatitis. En general, las quinolonas pueden usarse para infecciones urinarias no complicadas y contra bacterias que afectan el tracto genital, como Chlamydea trachomatis y Mycoplasma hominis.
- Infecciones del tracto gastrointestinal: las quinolonas son activas contra todas las bacterias que causan gastroenteritis, incluidas las bacterias del género. salmonela.
- Infecciones del tracto respiratorio: el levofloxacino tiene actividad frente a cocos grampositivos (neumococos), estando indicado en casos de sinusitis, además de ciertos tipos de neumonía y bronquitis aguda.
- Osteomielitis: inflamación de los huesos causada por una infección bacteriana.
- Infecciones de piel y tejidos blandos: indicado para infecciones cutáneas, escaras y úlceras infectadas, además del pie diabético con infección bacteriana.
- Actividad frente a micobacterias: las quinolonas indicadas son ciprofloxacino, ofloxacino y levofloxacino, con acción frente a M. tuberculosis, M. fortuitum, M. kansasii.
Efectos adversos
Pueden producirse náuseas, diarrea, alergias y reacciones cutáneas, artralgia y tendinitis. Las acciones del SNC incluyen dolor de cabeza, mareos, insomnio y cambios de humor. La confusión mental y los mareos pueden ocurrir cuando se combinan con teofilina y medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Están contraindicados en niños que están creciendo, ya que provocan el cierre de las placas epifisarias.
Interacciones con la drogas
La absorción de quinolonas se reduce significativamente cuando se administra en combinación con suplementos que contienen hierro o zinc, además de sucralfato, hidróxido de aluminio o magnesio. Pueden prolongar la vida media de la teofilina y su toxicidad puede aumentar.
