Tetraciclinas – Farmacología –

A tetraciclinas Pertenecen a un grupo de antimicrobianos, que tienen un amplio espectro de acción, actuando sobre bacterias grampositivas y gramnegativas, aerobias y anaerobias, además de algunos protozoos e incluso hongos.

Histórico

Fue en 1945 cuando Benjamin Duggar desarrolló la clortetraciclina, el primer miembro de las tetraciclinas, que es un producto natural de la fermentación de las bacterias del suelo. Streptomyces aureofaciens. Este hito despertó el interés de los investigadores por descubrir nuevas tetraciclinas con igual poder de acción. Entre 1950 y 1970 se sintetizaron varios antimicrobianos naturales y semisintéticos pertenecientes a esta clase, denominados tetraciclinas de primera generación. En los años siguientes, los derivados de segunda generación, como la minociclina, aparecieron en 1972. Pero, después de este descubrimiento, fue solo en 1993 que la síntesis de glicilciclinas, cuyo miembro es la tigeciclina, un producto semisintético derivado de las tetraciclinas, tomó lugar contra varias bacterias resistentes a estos fármacos.

Caracteristicas

En cuanto a la estructura química, tienen un núcleo tetracíclico, es decir, compuesto por cuatro anillos aromáticos, necesarios para la acción farmacológica. Tienen un amplio espectro de acción, actuando contra varios tipos de microorganismos. Tienen una baja toxicidad además de un costo asequible y se pueden administrar por vía oral. Tales características hicieron que su uso fuera indiscriminado, especialmente las pertenecientes a tetraciclinas de primera generación, provocando que varias bacterias mostraran resistencia a estos fármacos.

Se utilizan ampliamente en medicina clínica y veterinaria.

Mecanismo de acción

Actúan impidiendo la unión del ARN de transporte (ARNt) al complejo formado por ARN mensajero (ARNm) y ribosoma, inhibiendo la introducción de aminoácidos y, en consecuencia, la síntesis de proteínas en microorganismos sensibles al fármaco. Tienen acción bacteriostática, ya que previenen el crecimiento de determinadas bacterias, dificultando su proliferación y dejando al sistema inmunológico el encargado de eliminar los microorganismos remanentes.

Recomendación

Están indicados para varias infecciones, además de otras patologías, como:

Helicobacter pylori; uretritis no gonocócica; brucelosis; periodontitis; cervicitis por Chlamydia trachomatis; cólera; rickettsiosis; neumonía; acné; rosácea.

También indicado en la profilaxis de la malaria y meningitis meningocócica.

Se han realizado estudios para fomentar el uso de tetraciclinas en otras patologías. Por sus propiedades no antibióticas, puede ser utilizado en enfermedades como la artritis reumatoide y el cáncer, siendo la doxiclina la representante en este caso.

Propiedades farmacologicas

La mayoría de los medicamentos que pertenecen a esta clase se pueden administrar por vía oral o parenteral, como la oxitetraciclina, la doxiciclina y la minociclina.

Pueden interactuar con los alimentos, especialmente con la leche y los productos lácteos (porque contienen calcio), además de otros cationes divalentes como el magnesio y el hierro, y trivalentes como el aluminio. Actúan formando complejos insolubles con estas sustancias, llamados quelatos, interfiriendo con la absorción de fármacos como la clortetraciclina, oxitetraciclina y tetraciclina, principalmente.

Pueden reducir los niveles séricos de anticonceptivos, disminuyendo su efecto.

La vida media puede variar entre 6 y 9 horas, clasificándose como tetraciclinas de acción corta, 12 horas para las tetraciclinas de acción media y más de 15 horas para las tetraciclinas de acción prolongada. La clortetraciclina y la oxitetraciclina son fármacos de acción corta y la demeclociclina y la doxiciclina son de acción media y prolongada, respectivamente.

Debido a sus características desfavorables y la probabilidad de resistencia bacteriana, la clortetraciclina y la oxitetraciclina ya no se prescriben en varios países.

Efectos adversos

Estos incluyen reacciones alérgicas, fotosensibilidad, pigmentación de la piel y las uñas (especialmente con el uso de minociclina) y hepatotoxicidad.

No están indicados para mujeres embarazadas y niños menores de 8 años, debido a su afinidad por el calcio, que puede dañar los huesos, dientes y uñas en formación.

La doxiciclina y la minociclina se prescriben con mayor frecuencia, precisamente porque tienen menos efectos adversos en dosis terapéuticas, además de un menor número de dosis.

Referencias bibliográficas:

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