Ácido retinoico – Tretinoína – Farmacología

O ácido retinoico o tretinoína es un compuesto perteneciente a la clase de los retinoides y derivado de la vitamina A, que actúa en varios procesos biológicos vitales, teniendo aplicación en dermatología debido a algunas de sus funciones.

El esclarecimiento de la estructura molecular de la vitamina A, en 1931, dio lugar a varias investigaciones relacionadas con la búsqueda de derivados químicos sintéticos con la misma actividad biológica. Con esto, Sporn et al. (1976) introdujeron el término retinoides en la literatura, para referirse a todos los compuestos análogos de vitamina A, tanto sintéticos como naturales, incluido el ácido retinoico.

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Fórmula estructural plana de ácido retinoico.

Fórmula estructural plana de ácido retinoico.

Los retinoides participan en numerosos procesos biológicos, actuando en vías como la reproducción, el metabolismo, la diferenciación celular, el desarrollo óseo, la embriogénesis y también interfiriendo con la visión. El ácido retinoico tiene una configuración molecular llamada ácido todo-trans-retinoico y, por lo tanto, comúnmente se llama tretinoína.

Como cualquier otro retinoide, el ácido retinoico inicia su respuesta biológica al unirse y activar un conjunto o receptor específico. Son miembros de una superfamilia de receptores intranucleares, que se activan mediante la unión del ácido retinoico o sus metabolitos, promoviendo la transcripción de genes. Así, a través de la interacción retinoide-receptor, el ácido retinoico inicia sus acciones, como inducir la proliferación y diferenciación de diferentes tipos de células durante la embriogénesis, así como en la fase adulta de un individuo determinado.

Desde la década de 1960, la tretinoína se ha utilizado en los trastornos de queratinización y más tarde se reconoció su papel en el tratamiento del acné. En la década siguiente, en 1970, también comenzó a utilizarse en el tratamiento del fotoenvejecimiento, mostrando una atenuación significativa de arrugas y manchas cutáneas, siendo estas acciones reconocidas por la FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos), en los Estados Unidos de América.

LA isotretinoína es más eficaz en el tratamiento de la remisión del acné, en formulaciones para uso oral, en comparación con la tretinoína. Sin embargo, el ácido retinoico demuestra una gran capacidad para inhibir la secreción sebácea de la piel acneica, en vías tópicas.

Debido a una queratinización anormal, los poros presentes en la piel se obstruyen, dando lugar a la formación de comedones (puntos negros). El ácido retinoico actúa inhibiendo la síntesis de lípidos y queratina en las células de las glándulas sebáceas, previniendo la formación de nuevas lesiones acnéicas, mejorando la textura de la piel, además de ayudar a tratar las cicatrices secundarias al acné. Al estimular la proliferación y diferenciación de los queratinocitos de la capa basal, se produce la descamación epitelial, lo que resulta en la renovación celular.

En dosis altas, el ácido retinoico también se usa como agente quimioterapéutico, debido a su capacidad para inducir la muerte y diferenciación celular. Los estudios demuestran su eficacia en el tratamiento de enfermedades como la leucemia, el cáncer gástrico, nasofaríngeo y de pulmón.

Indicaciones

Presente en formulaciones como cremas, emulsiones y geles, habitualmente en concentraciones que oscilan entre el 0,01% y el 0,1%, la tretinoína está indicada para el tratamiento tópico de los signos del fotoenvejecimiento, entre ellos:

  • Finas arrugas;
  • Hiperpigmentación;
  • Pecas
  • Aspereza;
  • Flaccidez;
  • Irregularidades en la textura de la piel;
  • Estrías recientes;
  • Cicatrices secundarias al acné;
  • Coadyuvante en el tratamiento del acné.

En concentraciones superiores, que pueden variar entre el 1% y el 5%, se utilizan como peeling químico, con el objetivo de favorecer una exfoliación superficial, es decir, a nivel epidérmico.

Efectos adversos

Depende de la sensibilidad de cada tipo de piel, que puede incluir:

  • Empeoramiento leve de las pústulas del acné, más común en las dos primeras semanas de uso;
  • Peeling y sequedad.

El uso sistémico de tretinoína incluye teratogenicidad y aborto. Aunque la absorción sistémica por los retinoides tópicos corresponde solo al 1%, es necesaria su suspensión durante el embarazo.

Referencias bibliográficas:

Fundamentos de Medicina Estética y Láser. Agentes de tratamiento tópico. Disponible en , consultado el 09/12/2016.

SPORN, MB, DUNLOP, NM, NEWTON, DL, SMITH, JM PRevención de la carcinogénesis química por la vitamina A y sus análogos sintéticos (retinoides).. Procedimientos de la Federación, Bethesda, v. 35, no. 6, pág. 1332-1338, 1976.

ZANOTTO FILHO, A. Efectos diferenciales del retinol y el ácido retinoico sobre la proliferación, muerte y diferenciación celular: el papel de las mitocondrias y la xantina oxidasa en los efectos prooxidantes de la vitamina A. 2009. 82 f. Disertación (Maestría en Ciencias Biológicas y Bioquímica). Universidad Federal de Rio Grande de Sul, Porto Alegre, 2009.

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